Sole nimesulidu i sposób otrzymywania kryształów soli nimesulidu

ZESPÓŁ AUTORSKI:

Uniwersytet Gdański

• Kierownik zespołu: dr hab. Artur Sikorski, prof. UG
• mgr inż. Małgorzata Rybczyńska

CO MOŻNA OSIĄGNĄĆ DZIĘKI WYNALAZKOWI?

Wynalazek dotyczy sposobu otrzymywania nowych form (soli) dostępnego na rynku niesteroidowego leku przeciwzapalnego i przeciwbólowego – nimesulidu. Istota wynalazku polega na tym, że otrzymane w postaci krystalicznej nowe sole nimesulidu charakteryzują się lepszymi właściwościami fizykochemicznymi względem czystego nimesulidu, który jest składnikiem dostępnych na rynku leków z jego udziałem. Jedną z najistotniejszych właściwości nowo otrzymanych związków jest ich bardzo dobra rozpuszczalność w wodzie (czysty nimesulid, charakteryzuje się słabą rozpuszczalnością w wodzie). Poprawa rozpuszczalności leku skutkuje zmniejszeniem dawki leku przyjmowanego przez pacjentów oraz mniejszym zużyciem surowców potrzebnych do jego wytworzenia. Ponadto, sposób otrzymywania związków będących przedmiotem wynalazku jest wydajny, prosty i tani. Dodatkowo, połączenie dwóch substancji czynnych, co ma miejsce w przypadku związków będących przedmiotem wynalazku, może skutkować tym, iż związki te będą wykazywały inne – oprócz przeciwzapalnych i przeciwbólowych – właściwości lecznicze.

ISTOTA WYNALAZKU

Nimesulid to powszechnie stosowany niesteroidowy lek przeciwzapalny i przeciwbólowy. Według danych ze Sprawozdania z oceny leków zawierających nimesulid do użytku ogólnoustrojowego wydanego przez European Medicines Agency, produkty lecznicze do stosowania ogólnoustrojowego zawierające tę substancję aktywną farmaceutycznie są sprzedawane w ponad 50 krajach na całym świecie, głównie w Europie i Ameryce Południowej. W Unii Europejskiej nimesulid jest dopuszczony w 17 państwach członkowskich wyłącznie na receptę i wprowadzony do obrotu w 15 państwach członkowskich (Bułgaria, Czechy, Cypr, Francja, Grecja, Węgry, Włochy, Łotwa, Litwa, Malta, Polska, Portugalia, Rumunia, Słowacja i Słowenia). Biorąc pod uwagę dane przedstawione w raporcie, liczba pacjentów leczonych nimesulidem jest bardzo duża, a Polska jest drugim co do wielkości krajem w UE pod względem ilości sprzedanych preparatów zawierających nimesulid. Wyżej przedstawione fakty wskazują jak dużym zainteresowaniem wśród konsumentów cieszą się substancje lecznicze zawierające nimesulid.
Jednym z problemów z jakimi zmagają się producenci substancji farmaceutycznych jest słaba rozpuszczalność leków w wodzie. Według danych, ponad 40 % nowych związków farmaceutycznych jest praktycznie nierozpuszczalna w wodzie. Słaba rozpuszczalność substancji aktywnych farmaceutycznie przyczynia się do powolnego uwalniania substancji leczniczej, powodując niewystarczającą biodostępność leku, co ma wpływ na szybkość wchłaniania substancji aktywnej farmaceutycznie przez organizm ludzki. Większa biodostępność skutkuje również mniejszym zużyciem surowca potrzebnego do otrzymania dawki terapeutycznej leku, co może skutkować oszczędnościami w jego produkcji.
Opracowany wynalazek stanowi prosty i wydajny sposób otrzymywania nowych form substancji aktywnej farmaceutycznie, którą jest nimesulid. Otrzymano dwie sole nimesulidu w postaci kryształów, wykazujące lepszą – co najmniej 100-krotnie większą – rozpuszczalność względem czystej substancji czynnej (nimesulidu) i posiadające dobre parametry fizykochemiczne, jakie jak stabilność termiczna. Warto wspomnieć, że badane związki oprócz właściwości przeciwzapalnych mogą wykazywać inne działanie lecznicze, m.in. przeciwnowotworowe, przeciwbakteryjne, przeciwwirusowe, czy w leczeniu chorób neurodegradacyjnych, co jest przedmiotem badań prowadzonych dla czystego nimesulidu.

POTENCJAŁ KOMERCJALIZACYJNY WYNALAZKU

Opracowany wynalazek ma wysoki potencjał komercjalizacyjny. Głównym podmiotem zainteresowanym wdrożeniem wynalazku jest sektor przemysłu farmaceutycznego, a w szczególności firmy farmaceutyczne produkujące leki zawierające substancję aktywną jaką jest nimesulid.